乐亦康益生菌介绍:抗组胺药针对组胺介导的过敏性疾病有明确疗效,临床上使用十分广泛。但是,抗组胺药物也有诸多嗜睡、心脏毒性、致畸等不良反应。因此,正确合理地掌握抗组胺药物的使用,对提高疗效和维护患者健康非常必要。
组胺的来源
1、前体:组氨酸(鱼虾海鲜中组氨酸含量丰富);
2、以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板;
3、胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺。
组胺的代谢
1、组胺最主要的代谢场所是皮肤,包括两条代谢途径:
主要途径:组胺(组胺甲基转移酶)——甲基组胺(单胺氧化酶)——甲基咪唑已酸 ;
2、次要途径:组胺(二氨基氧化酶)—— 咪唑丙酸——核氧咪唑已酸(排出体外)。
抗组胺药的药理作用
1. 竞争性抑制 H1-R, 拮抗组胺引起的血管扩张和通透性上升,减轻皮肤的红斑水肿: 治疗变态反应性疾病;
2. 抗 5-HT(五羟色胺),慢反应物质以及其他炎症介质的作用: 抗炎、止痒止痛;
3. 协同解除支气管平滑肌痉挛: 平喘;
4. 脂溶性强者会导致中枢抑制作用: 嗜睡、镇静止痒;
5. 抗胆碱作用(受体选择性差的 H1-R 拮抗剂)
(1)上升眼内压,松弛平滑肌: 前列腺肥大、青光眼者慎用;
(2)阿托品样反应(头痛、口干、便秘、粘膜干燥、视力模糊、心悸);
(3)抑制前庭反应: 抗晕动,镇吐(苯海拉明);
抗组胺药如何合理使用?
1. 用药要根据病情
(1)变态反应紧急阶段有生命威胁时,此时组织胺已大量释放,应首先用生理性拮抗剂,如肾上腺素。
(2)变态反应即将发生时,即在组胺释放之前给予拮抗药较组胺释放中或释放后给予更有效。
(3)一般变态反应:可选用第 1 代传统抗组胺药,如扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪等。
重度变态反应:可选用高效、速效的第 2 代抗组胺药, 如息斯敏、特非那丁(敏迪)、西替利嗪、开瑞坦、阿伐斯丁(新敏乐)等。
慢性变态反应:可选用高效、长效的抗组胺药,如阿司咪唑(息斯敏)、曲尼司特、酮替芬、多虑平等。
2. 单独使用/联合用药
(1)单独应用:主要用于治疗荨麻疹,特别是急性荨麻疹,往往一种抗组胺药即可有效控制病情。原则是用最简单的药物控制疾病,能单用就单用。人工荨麻疹多用酮替芬,寒冷性荨麻疹多用赛庚啶,压力性荨麻疹多选择羟嗪,但应注意个体差异。
(2)联合应用::有几种联合形式
① 2 种以上抗组胺药的联合, 最常用的是第 1 代抗组胺药与第 2 代抗组胺药联合,如扑尔敏与氯雷他定的联合,一般为早晨服用第2 代抗组胺药,患者在白天可继续工作和学习,晚上服用第1 代抗组胺药, 使患者在夜间能有比较良好的睡眠;
② 抗 H1 受体药物与抗 H2 受体药物联合,对个别慢性荨麻疹,可用这种组合,如西替利嗪加雷尼替丁,往往比单用抗 H1 受体药物效果更好;
③ 抗组胺药与其他抗过敏药物的联合,这种联合方法应用最多,如抗组胺药加维生素 C、抗组胺药加葡萄糖酸钙、抗组胺药加糖皮质激素(内服或外用))等,用于荨麻疹、湿疹、神经性皮炎、皮肤瘙痒症、药疹等多种皮肤变态反应性疾病。